Το rituximab αντιμετωπίζει αυτοάνοσες ασθένειες και καρκίνο

Αγγλικά Όνομα: rituximab
Αριθμός CAS: 174722-31-7
Μοριακός τύπος: C6416H9874N1688O1987S44
Μοριακό βάρος: 0
Einecs όχι.:
Σχετικές κατηγορίες: Βιοχημικά αντιδραστήρια-πρωτεΐνη; φαρμακευτική ουσία. MAB 18; φαρμακευτική ουσία και ενδιάμεσα. χημικά αντιδραστήρια
Το αρχείο MOL: MOL
Συνταγματική φόρμουλα:

Φύση του rituximabstorage
Προϋποθέσεις: Αποθηκεύστε στο -80 c
Φόρμα: υγρό
Χρώμα: άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο
 

Σύντομη εισαγωγή

Η επωνυμία για το φάρμακο Rituximab Antigen Drug Drug (MABTHERA) αναπτύσσεται από την εταιρεία Genentech Company, Anti-CD20 Χιμοριακή Μονοκλωνική Αντισώματος (με Ποντίκι έναντι CD20 Μονοκλωνικό Αντισώματος Μεταβλητή Fab και Ανθρώπινου Ιγνικού Ιγνικού Αντισώματος FC Frag) Προς το παρόν, υπάρχουν ήδη εγχώρια γενόσημα φάρμακα rituximab στην Κίνα.

Φαρμακολογικές επιδράσεις και τα αποτελέσματά τους

Ο μηχανισμός rituximab είναι ένα ειδικό έναντι των κυττάρων Β κυττάρων χιμαιρικού μονοκλωνικού αντισώματος ποντικού-ανθρώπινου ποντικού και εκφράζεται μόνο σε Β κύτταρα Β και ώριμα β-κύτταρα επιφανειακή αναγνώριση CD20 και ειδική δέσμευση, εξαιρετικά στοχευμένη κυτταροτοξική, αντι-επιθετική επίδραση και επάγει απόπτωση, μέσω της σταθερής κατανάλωσης των χημικών βιβλίων για την παραγωγή μπλοκαρίσματος αντισώματος. Επειδή το CD20 δεν εμφανίζεται σε αιματοποιητικά βλαστοκύτταρα, φυσιολογικά κύτταρα πλάσματος και άλλους φυσιολογικούς ιστούς, το rituximab μπορεί να αποφύγει αποτελεσματικά την εκτεταμένη ανοσοκαταστολή και έχει υψηλό προφίλ ασφάλειας. Πρώτα εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων για τη θεραπεία του λεμφώματος μη Hodgkin.

Ενδειξη

1. Το λέμφωμα μη Hodgkin (NHL).
2. Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία (CLL).
3. Ρευματοειδής αρθρίτιδα (RA): Ενήλικες ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή αποκτηθείσα RA που ανταποκρίνονται κακώς στη θεραπεία με έναν ή περισσότερους ανταγωνιστές TNF.
4. Το κοκκίωμα Wegener (WG) και η μικροσκοπική πολυβασουλίτιδα (MPA) συνδυάζονται με γλυκοκορτικοειδή σε ενήλικες ασθενείς.

Ανεπαρκής επίδραση

1) Λυμφοειδής κακοήθης ασθένεια: Οι κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες στις κλινικές δοκιμές του NHL είναι: αντιδράσεις έγχυσης, πυρετός, λεμφοπενία, ρίγη, λοίμωξη και αδυναμία. Οι κοινές ανεπιθύμητες αντιδράσεις στις κλινικές δοκιμές CLL είναι: αντιδράσεις έγχυσης και ουδετεροπενία.

2) Ρευματοειδής αρθρίτιδα (RA): Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κλινικές δοκιμές: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ρινοφαρυγγίτιδα, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος και βρογχίτιδα. Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αντιδράσεις έγχυσης, σοβαρές λοιμώξεις και καρδιαγγειακά συμβάντα.

3) Το κοκκώμα του Wegener (WG) και η μικροσκοπική πολυασκλίτιδα (MPA): Οι κοινές ανεπιθύμητες αντιδράσεις στις κλινικές μελέτες είναι η λοίμωξη, η ναυτία, η διάρροια, ο πονοκέφαλος, ο μυϊκός σπασμός, η αναιμία, το περιφερικό οίδημα. Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αντιδράσεις έγχυσης.

Βιοδραστικότητα

Το rituximab (αντι-CD20) είναι ένα χιμαιρικό αντι-CD20 μονοκλωνικό αντίσωμα που δεσμεύεται με το αντιγόνο CD20 σε Β κύτταρα με συγγένεια δέσμευσης των 5 nmw: 143.

Στόχος

Τιμή στόχου

CD20

In vitro μελέτη

Η ισχύς του rituximab εξαρτάται από την τοξικότητα που εξαρτάται από το συμπλήρωμα (CDC), την εξαρτώμενη από συμπληρώματα κυτταροτοξικότητας (CDCC), την εξαρτώμενη από αντίσωμα κυτταροτοξικότητας (ADCC) και την επαγωγή απόπτωσης. Το rituximab μπορεί να προκαλέσει το θάνατο των κακοήθων Β κυττάρων in vitro. Η ισχύς της αποτελεσματικότητας της δράσης ποικίλλει ανάλογα με τα διαφορετικά στοχευμένα κύτταρα. In vitro, οι κυτταρικές μεταβολές που προκλήθηκαν από το χημικό βιβλιοθήκη ήταν: P38MAPK, NF-κ Β, ERK 1/2, AKT αντι-αποπτωτική, αναστολή της οδού σηματοδότησης επιβίωσης. Το rituximab είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό για τη διαμεσολάβηση της εξαρτώμενης από το συμπλήρωμα τοξικότητας (CMC) διαφορετικών κυτταρικών σειρών Β και κακοήθων Β κυττάρων. Το CD 20- Η ικανότητα δέσμευσης του rituximab εξαρτάται από τη συγκέντρωση.

In vivo έρευνα

Ορισμένα in vivo μοντέλα όγκων έχουν αποδείξει ότι η αντικαρκινική δραστικότητα του rituximab εξαρτάται από το συμπλήρωμα (τουλάχιστον εν μέρει). Το rituximab μπορεί να εξαντλήσει τα Β κύτταρα και να παραμείνει για αρκετούς μήνες, οπότε το χημικό βιβλίο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποτελεσματικό σχήμα για τη θεραπεία των αυτοάνοσων ασθενειών που προκαλούνται από Β κυττάρων. Στη θεραπεία των αιματολογικών όγκων, το rituximab χρησιμοποιείται ευρέως και βρίσκεται επί του παρόντος στην ανάπτυξη φαρμάκων για τη θεραπεία αρκετών αυτοάνοσων ασθενειών.

Πληροφορίες ασφαλείας

Δεδομένα τοξικής ουσίας: 174722-31-7 (δεδομένα επικίνδυνων ουσιών)

Δημοφιλείς Ετικέτες: Το rituximab αντιμετωπίζει αυτοάνοσες ασθένειες και καρκίνο, η Κίνα rituximab αντιμετωπίζει αυτοάνοσες ασθένειες και προμηθευτές καρκίνου