Μονοκλωνικό αντίσωμα bevacizumab

Αγγλικά Όνομα: Bevacizumab μονοκλωνικό αντίσωμα

Αριθμός CAS: 216974-75-3

Μοριακός τύπος: C6638H10160N1720O2108S44

Αριθμός EINECS: 200-160-3

Σχετική: Ναρκωτική ουσία. MAB 5; φαρμακευτική ουσία και ενδιάμεσα. χημικός αντιδραστήριο

Συνταγματική φόρμουλα:

Μορφολογικό: υγρό

Χρώμα: άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο

Κατάσταση αποθήκευσης: Αποθηκεύστε στο -80 βαθμό

Διαλυτότητα: Διαλυμένη σε διμεθυλοσουλφοξείδιο

Περίληψη

Το Avastin, που αναπτύχθηκε από τη Roche και εγκρίθηκε από την αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2004 και διατίθεται στο εμπόριο στις ΗΠΑ τον Μάρτιο, είναι σήμερα το πρώτο μονοκλωνικό αντισωμένο φάρμακο που εγκρίθηκε για να αναστέλλει την αγγειακή ανάπτυξη. Με την αναστολή του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (Vascuchemicalbooklaren-DothelialGrowThfactor, Ve GF), ο ιστός του όγκου δεν είναι σε θέση να αποκτήσει το απαιτούμενο αίμα, οξυγόνο και άλλα θρεπτικά συστατικά και σκοτώνει τα κύτταρα όγκου, επιτυγχάνοντας έτσι την αποτελεσματικότητα του αντικαρκινικού καρκίνου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στους περισσότερους όγκους και συχνότερα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του παχέος εντέρου και του καρκίνου του πνεύμονα.

Φαρμακολογική δράση

Ως φάρμακο αντι-αγγειακής πολλαπλασιασμού, είναι ένα IgG 1 μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει στον αγγειακό ενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VE GF), ο οποίος αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δέσμευση των υποδοχέων της αγγειακής ενδοθηλιακής κυτταρικής επιφάνειας σε VE GF, ασκώντας έτσι ένα αντισυγγεταλλικό αποτέλεσμα.

μηχανισμός δράσης

Το bevacizumab επιτυγχάνει αντι-όγκο θεραπευτική επίδραση παρεμποδίζοντας τον αγγειακό ενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα VE GF, αναστέλλοντας την αγγειογένεση του όγκου, κόβοντας την παροχή αίματος στην περιοχή του όγκου και αναστέλλοντας την ανάπτυξη του όγκου και τη μετάσταση και το χημικό βιβλίο προκαλεί απόσταση κυττάρων όγκου. Επιπλέον, το bevacizumab είναι εξαιρετικά συγκεκριμένο και η εμπλοκή της οδού VE GF συνήθως δεν παρεμβαίνει σε άλλους στόχους.

Εφαρμόζω

1. που χρησιμοποιείται στην κλινική θεραπεία των όγκων, όπως στη θεραπεία της ψωρίασης.

2.Για τη θεραπεία πρώτης γραμμής ασθενών με προχωρημένο καρκίνο του παχέος εντέρου

3. για τον καρκίνο του παχέος εντέρου και μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για καρκίνο του καρκίνου του μαστού και πνευμονικών βιβλίων. Επισκόπηση, φαρμακολογικές επιδράσεις, ενδείξεις, ανεπιθύμητες ενέργειες κ.λπ.

Ανεπαρκής επίδραση

Οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις ήταν η γαστρεντερική διάτρηση, οι επιπλοκές των τραυμάτων, η αιμορραγία, η υπερτασική κρίση, το νεφρωσικό σύνδρομο και η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Οι πιο συνηθισμένες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η αδυναμία, ο πόνος, η υπέρταση, η διάρροια και η μείωση των κυττάρων των χημικών βιβλίων. Οι πιο συνηθισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι: η αδυναμία, ο πόνος, ο κοιλιακός πόνος, ο πονοκέφαλος, η υψηλή αρτηριακή πίεση, η διάρροια, η ναυτία, ο εμετός, η μειωμένη όρεξη, η στοματίτιδα, η δυσκοιλιότητα, η λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, η επίπεδα, η δύσπνοια.

βιοδραστικότητα

Το Bevacizumab (αντι-VE GF, Avastin) είναι ένα ανθρωποποιημένο αντι-VE GF μονοκλωνικό αντίσωμα, Chemicalbook, το οποίο είναι ένας αναστολέας του VE GF. Μπορεί να δεσμεύσει και να εξουδετερωθεί με ανθρωπογενείς ισομορφές VE GF-A (και βιολογικά ενεργά πρωτεολυτικά θραύσματα) .MW: 149kd.

Στόχος

Τιμή στόχου

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

In vitro μελέτη

Το Gly 88 του ανθρώπινου VE GF απαιτείται ουσιαστικά για τη δέσμευση bevacizumab και επίσης εγγυάται την εξειδίκευση των ειδών της δέσμευσης bevacizumab με το αρουραίο και το ποντίκι Ve GF είναι ένα υπολείμματα χημικού βιβλίου σε σερκίνη σε αυτή την αντίστοιχη θέση. VE GF-B ή VE GF-C.

In vivo έρευνα

Στους ανθρώπους, ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής του bevacizumab είναι 17-21 ημέρες. Σε γυμνά ποντίκια, το bevacizumab αναστέλλει την ανάπτυξη ανθρώπινων κυτταρικών γραμμών όγκου με μέγιστη αναστολή σε δόσεις 1-2 mg / kg (δύο φορές την εβδομάδα). Η δόση που απαιτείται για μισή μέγιστη αναστολή ήταν 0 1-0 5mg/kg. Μια μελέτη αξιολόγησης της ασφάλειας του bevacizumab στο macacafascicularis (CynomolgusMonkey), με τη χορήγηση χημικού βιβλίου Bevacizumab για 4-13 εβδομάδες, νέοι ενήλικες: εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση υπερτροφικών χονδροκυττάρων, αναστολή της αγγειακής εισβολής στη ζώνη ανάπτυξης. Η χορήγηση μακροπρόθεσμου bevacizumab ανέστειλε την αγγειακή ανάπτυξη στο γυναικείο σύστημα, την απώλεια βάρους στις ωοθήκες και τη μήτρα και την απώλεια του ωχρού σώματος. Οι αλλαγές στην πλάκα ανάπτυξης και στις ωοθήκες ήταν αναστρέψιμες και θα μπορούσαν να ανακάμψουν σταδιακά μετά την παύση της θεραπείας. Επιπλέον, δεν παρατηρήθηκαν άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με τη χορήγηση σε συγκεντρώσεις φαρμάκου μέχρι 50mg / kg. Μετά την υποδόρια ένεση, η βιοδιαθεσιμότητα του rhumabvegf (bevacizumab) ήταν 69% σε αρουραίους, σε σύγκριση με 100% σε ποντίκια ποντικών και cynomolgus. Το Bevacizumab συνδέεται με το Primate VE GF και το κουνελιού VE GF με χαμηλή συγγένεια, αλλά όχι σε αρουραίους και ποντίκι VE GF.

Πληροφορίες ασφαλείας

Δεδομένα τοξικών ουσιών: 216974-75-3 (δεδομένα επικίνδυνων ουσιών)

Δημοφιλείς Ετικέτες: Bevacizumab μονοκλωνικό αντίσωμα, China Bevacizumab μονοκλωνικού αντισωμάτων προμηθευτών