Tocilizumab για ρευματοειδή αρθρίτιδα

Αγγλικά Όνομα: Tocilizumab

Αριθμός CAS: 375823-41-9

Μοριακός τύπος: C14H12O3

Μοριακό βάρος: 0

Αριθμός EINECS: 248-451-4

Σχετικές κατηγορίες: ουσία φαρμάκων. χημικό αντιδραστήριο. ιατρικές πρώτες ύλες · Αναλυτικά / προϊόντα ελέγχου. API

Το αρχείο MOL: MOL

Συνταγματική φόρμουλα:

Φύση του tocilizumab

Συνθήκες αποθήκευσης: Αποθηκεύστε στο -80 c

Διαλυτότητα: Διαλυμένη σε διμεθυλοσουλφοξείδιο

Φόρμα: υγρό

Χρώμα: άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο

Περίληψη

Το Torcilizumab είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρώπινο IL -6 μονοκλωνικό αντίσωμα που αναπτύχθηκε από φαρμακευτικές εταιρείες στην Ιαπωνία το 2009. μεταγωγή. Το Tocilizumab εγκρίθηκε για θεραπεία με RA τον Απρίλιο του 2008, Chemicalbook1 Ιανουάριος 2009 και Ιανουάριος 2010. Επί του παρόντος, ο Tozumab εισήλθε στην κινεζική αγορά. Τον Ιούλιο του 2013, οι Κινέζοι εμπειρογνώμονες υπέβαλαν προτάσεις εμπειρογνωμόνων για τη θεραπεία του tocillizumab στη ρευματοειδή αρθρίτιδα. Πρόσφατα, το Tocilizumab έχει δείξει σταδιακά καλή αποτελεσματικότητα και ασφάλεια στη θεραπεία AOSD.

Το Tocilizumab συνδυάστηκε με το DMard

Στο πολυκεντρικό τυχαίο διπλό-τυφλό εικονικό φάρμακο που ελέγχεται προς τη μελέτη που περιελάμβανε 1220 ενεργούς ασθενείς με RA, οι ασθενείς έλαβαν ενδοφλέβια 8mg / kg tocilizumab ή εικονικό φάρμακο με βάση μια σταθερή δόση DMARD. Μετά από 24 εβδομάδες θεραπείας, το 60,8% για το ACR 20, ACR 50, ήταν 20,6% και 20,5%, 30% για το DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Μηχανισμός δράσης

Η ιντερλευκίνη -6 (il -6) εμπλέκεται στις ανοσοποιητικές και φλεγμονώδεις αποκρίσεις. Οι αυτόματικές ασθένειες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα έχουν συσχετιστεί με ασυνήθιστα υψηλά επίπεδα IL -6. Το tocilizumab συνδέεται με τον διαλυτή IL -6 υποδοχέα ή στον υποδοχέα Chemicalbookil -6 στην κυτταρική μεμβράνη, εμποδίζοντας τις προ-φλεγμονώδεις επιδράσεις του IL -6. Ο ρόλος της διαλυτής IL -6 υποδοχέα και IL -6 υποδοχέας στην κυτταρική μεμβράνη μπορεί να διαφέρει στην παθογένεση της ρευματοειδούς αρθρίτιδας. Ο διαλυτό IL -6 υποδοχέας μπορεί να συσχετιστεί με υποβάθμιση της νόσου.

Ανεπαρκής επίδραση

Οι πιο συνηθισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες στις κλινικές δοκιμές ήταν οι λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (πάνω από 1 0%), η οξεία ρινοφαρυγγίτιδα (κρύος), ο πονοκέφαλος και η υψηλή αρτηριακή πίεση (τουλάχιστον 5%). Τουλάχιστον το 5% των περιπτώσεων αυξήθηκε και η συντριπτική πλειοψηφία ήταν ασυμπτωματικό χημικό βιβλίο. Τα υψηλότερα επίπεδα χοληστερόλης αίματος είναι επίσης κοινά. Οι ασυνήθιστες παρενέργειες περιλαμβάνουν ίλιγγο, λοίμωξη, εκρήξεις δέρματος ή βλεννογόνου, γαστρίτιδα και στοματικά έλκη. Οι σπάνιες σοβαρές αντιδράσεις περιελάμβαναν τη γαστρεντερική διάτρηση (0 26% από τους έξι μήνες) και το αναφυλακτικό σοκ (0,2%).

Βιοδραστικότητα

Το tocilizumab (αντι-ανθρώπινο IL -6 r) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό μονομερές που μπορεί να αναστέλλει την ιντερλευκίνη -6 υποδοχέα.mw: 148 kd.

Στόχος

Τιμή στόχου

Il {0}}

()

In vitro μελέτη

Το tocilizumab (αντι-IL -6 r) αναστέλλει την IL -6 δέσμευση στον υποδοχέα του και συνδέεται ανταγωνιστικά τόσο με τους διαλυτές όσο και με τη μεμβράνη-δεσμευμένη IL {4}} υποδοχέων, μειώνοντας έτσι την προφλεγμονώδη δραστικότητα των κυτοκινών. Η ανασταλτική δραστικότητα του tocilizumab δεν συσχετίστηκε με την έκφραση IL -6. Το Tocilizumab έχει αντικαρκινική ισχύ προκαλώντας απόπτωση. Έχει αντιπολλαπλασιαστική δράση χημικό βιβλίο κατά των κυττάρων γλοιώματος αναστέλλοντας την οδό JAK-STAT 3. Το tocilizumab έδειξε σημαντική αναστολή ανάπτυξης στα κύτταρα NSCLC, όπου ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων Α549 μειώθηκε σημαντικά κατά περίπου 40%. Το tocilizumab δεν αλλάζει τα επίπεδα πρωτεΐνης του ERK 1 /2, STAT 3, NF κ Β και φωσφορυλιωμένο ERK 1 /2, STAT 3 και σε κύτταρα NSCLC, αυξάνει την έκφραση του φωσφορυλιωμένου NF κ Β. Tocilizumab με σημαντική μεταμόσχευση με την έκφραση του IL {18} και MMP {}.

In vivo έρευνα

Μια σειρά κλινικών μελετών απέδειξε ότι η αναστολή της σηματοδότησης IL -6 από το tocilizumab είναι πολύ αποτελεσματική στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της νεανικής ιδιοπαθούς αρθρίτιδας, της υπερπλασίας των λεμφαδένων και της νόσου του Crohn. Σε αυτές τις ασθένειες, το tocilizumab επιβραδύνει τις κλινικές εκδηλώσεις της φλεγμονής και επιστρέφει επίπεδα πρωτεϊνών οξείας φάσης σε κανονικό χημικό βιβλίο. Το Tocilizumab είναι καλά ανεκτό είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό (π.χ. με μεθοτρεξάτη). Το tocilizumab μπορεί να μειώσει σημαντικά τον αριθμό των εισβολών τριχοειδών αγγείας στον όγκο. Πέρα από αυτό, ο ρυθμός μίτωσης και απόπτωσης σε κύτταρα όγκου tocilizumab δεν είχε κανένα ρόλο.

Πληροφορίες ασφαλείας

Πληροφορίες MSDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: Tocilizumab για ρευματοειδή αρθρίτιδα, Κίνα tocilizumab για τους προμηθευτές ρευματοειδούς αρθρίτιδας