Ανταγωνιστής Ramucirumab για συμπαγείς όγκους

Αγγλικά Όνομα: Ramucirumab

Αριθμός CAS: 947687-13-0

μοριακός τύπος

Μοριακό βάρος: 0

Einecs όχι

Σχετική κατηγορία: φαρμακευτική ουσία. MAB 17; χημικός αντιδραστήριο

δομική φόρμουλα

Φύση του ramolumab

Συνθήκες αποθήκευσης: Αποθηκεύστε στο -20 c

Διαλυτότητα: Διαλυμένη σε διμεθυλοσουλφοξείδιο

Φόρμα: υγρό

Χρώμα: άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο

Στοχοθετημένο φάρμακο

Το Remmovumab είναι ένας αναστολέας αγγειογένεσης που αναπτύχθηκε και παράγεται από την Eli Lilly και εγκρίθηκε από το FDA τον Απρίλιο του 2014 για μη λειτουργική εκτομή (μη αναστρέψιμο) καρκίνο και σε ασθενείς με εξάπλωση όγκου (μετάσταση) μετά από θεραπεία με φάρμακα φθοριοπυριμιδίνης ή πλατίνας. Πρόκειται για έναν αγγειακό υποδοχέα ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (Ve GF) υποδοχέα 2 ανταγωνιστή, ο οποίος εμποδίζει τους προσδέματα του VE GF υποδοχέα, του προσδέματος VE GF-A, του VE-C-C και του VE-D-D-υποδοχέα GF, από τη δέσμευση σε αυτό, με αποτέλεσμα την ενεργοποίηση του υποδοχέα VE GF 2 και την τελική επιβράδυνση ή την πρόληψη του όγκου και την εξάπλωση του όγκου του υποδοχέα VE GF 2, από τον όγκο του Ve Gf-D-D-D, τον όγκο του Ve Gf-D-D-D-D-D, τον όγκο του Ve Gf-D-D-D και την εξάπλωση του υποδοχέα Ve Gf και την εξάπλωση του υποδοχέα Ve Gf και την εξάπλωση. γενιά.

Το Remolumab, ένα στοχευμένο φάρμακο που ονομάζεται κατάλληλο για τους Κινέζους, επειδή εγκρίθηκε για τρεις τύπους όγκων με υψηλή συχνότητα εμφάνισης στην Κίνα, καρκίνο του γαστρικού, καρκίνο του πνεύμονα και καρκίνο του παχέος εντέρου, αλλά το φάρμακο δεν είναι διαθέσιμο στην Κίνα.

Ιστορία της έγκρισης FDA του ramolumab

2014.4FDA Έγκριση του rolumab στον καρκίνο του γαστρικού

2014.11FDA Εγκεκριμένο ramolumab σε συνδυασμό με το paclitaxel για προχωρημένο γαστρικό καρκίνο μετά από χημειοθεραπεία

2014.12FDA Εγκεκριμένο rolumab για χημικό βιβλίο επεμβατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα

2015.4FDA Έγκριση Ramolumab και Folfiri για τη θεραπεία δεύτερης γραμμής του μεταστατικού καρκίνου του παχέος εντέρου

2019.5 Το remoxumab έγινε η πρώτη θεραπεία καρκίνου του ήπατος που βασίζεται στο Biomarker που βασίζεται στο Biomarker

Φαρμακολογική δράση

Αυτό το φάρμακο είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα 2 (VEGFR2), ο οποίος δεσμεύεται ειδικά με το VEGFR2 και εμποδίζει τη δέσμευση του Ve gf r συνδετήρων (Ve gf-achemicalbook, Ve GF-C, Ve gf-d) με το VegFR2, αναστέλλοντας έτσι την ενεργοποίηση του Ligand του Vegfr2 και στη συνέχεια αναστέλλοντας το Ligand-Indefreder Prulifferation και μεταναστεύει το Endothelial, το Ve GF-D) με το Vegfr2, αναστέλλοντας έτσι την ενεργοποίηση του Ligand του Vegfr2 και στη συνέχεια αναστέλλο κύτταρα.

Φαρμακοκινητική

Σύμφωνα με τη φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν παρόμοιες με τους γαστρικούς καρκίνους, τους ασθενείς με NSCLC και MCRC μετά τη χρήση αυτού του φαρμάκου. Η μέση κάθαρση ήταν 0 015 l/h, και ο μέσος χρόνος ημιζωής ήταν 14 ημέρες. Σύμφωνα με την ανάλυση της φαρμακοκινητικής πληθυσμού, η μέση συγκέντρωση πλάσματος σταθερής κατάστασης της ήπιας, μέτριας και σοβαρής νεφρικής βλάβης (CCR 60-89 ml/minchemicalbook, 30-59 ml/min, 15-29 ml/min αντίστοιχα) σε σύγκριση με αυτούς με την κανονική λειτουργία της Renal Fulltinine (CCR) 90 ML/min]. Σε σύγκριση με το φυσιολογικό LF (συνολική χολερυθρίνη 3 φορές του ULN).

Κλινική εφαρμογή

1. Για προχωρημένο ή μεταστατικό γαστρικό αδενοκαρκίνωμα, αδενοκαρκίνωμα γαστροοισοφαγικής διασταύρωσης με ασθένεια που προχωράει κατά τη διάρκεια ή μετά από χημειοθεραπεία με χημειοθεραπεία με φθοριοπυμεμιδίνη ή πλατίνα, είτε μόνη είτε σε συνδυασμό με πακλιταξέλη.
2. Μεταστατικός μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα (NSCLC) για την εξέλιξη της νόσου κατά τη διάρκεια ή μετά από χημειοθεραπεία που περιέχει πλατίνα, σε συνδυασμό με docetaxel.
3. Μεταστατικός καρκίνος του παχέος εντέρου (MCRC) για την εξέλιξη της νόσου κατά τη διάρκεια ή μετά από χημειοθεραπεία με bevacizumab, οξαλιπλατίνη και φθοροοπυιμιδίνη, σε συνδυασμό με το σχήμα folfiri (ιρινοτεκάνη, λευκοβόρνη, 5- φθοροουρακίλη).

Ανεπαρκής επίδραση

1.Cardiovascular System

① Ενιαία χρήση: υπέρταση, αρτηριακός θρομβοεμβολισμός (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου, της καρδιακής ανακοπής, του εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος, της εγκεφαλικής ισχαιμίας).

② σε συνδυασμό με το Paclitaxel: Hypertension.

③ Σχετικά με το Docetaxa: Hypertension.

④ Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: υπέρταση.

2.Μεταβολικό / ενδοκρινικό σύστημα

① Μόνο: Υπονατριαιμία.

② σε συνδυασμό με την πακλιταξέλη: υποαλβουμιναιμία.

③ Συνδυασμός με το Docetaxa: Υπονατριαιμία.

④ Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: υποαλβουμιναιμία, αυξημένα επίπεδα θυρεοτροπίνης (TSH).

3. Σύστημα αξιοπρέπειας

① Μόνο: ρινορραγία.

② σε συνδυασμό με το Paclitaxel: Epistaxis.

③ Συνδυασμός με docetaxa: epistaxis, πνευμονική αιμορραγία, πνευμονία. Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο folfiri: epistaxis.

4.Igenital

① Μόνο: Πρωτεϊνουρία.

② σε συνδυασμό με την πακλιταξέλη: πρωτεϊνουρία.

5. ανοσοποιητικό σύστημα έναντι αυτού του αντισώματος φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένης της εξουδετέρωσης αντισωμάτων) θετικό.

6. Νενοτροφική χρήση μόνο: πονοκέφαλος, αναστρέψιμο σύνδρομο οπίσθιας λευκοσφαλοπάθειας (RPLS).

7.Γαστρεντερικό

① Μόνο: διάρροια, εντερική απόφραξη, γαστρεντερική διάτρηση.

② Σε συνδυασμό με πακλιταξέλη: διάρροια, γαστρεντερική αιμορραγία, στοματίτιδα, γαστρεντερική διάτρηση.

③ Σε συνδυασμό με το χημικό βιβλίο Docetaxel: στοματίτιδα, βλεννογονίτιδα.

④ Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: διάρροια, μειωμένη όρεξη, στοματίτιδα, γαστρεντερική διάτρηση, εντερική απόφραξη, γαστρεντερική αιμορραγία.

8. αίμα

① Αναιμία, ουδετεροπενία.

② Σε συνδυασμό με την πακλιταξέλη: ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης της εμπύρεης ουδετεροπενίας), θρομβοκυτοπενίας, σηψαιμίας.

③ Συνδυασμός με docetaxel: ουδετερόφιλη κυτταροπενία (συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονώδους ουδετεροπενίας), θρομβοκυτταροπενία.

④ Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης της εμπύρεης ουδετεροπενίας), θρομβοκυτταροπενίας.

9. Σκιν.

① Μόνο: Εξάνθημα του δέρματος.

② Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: Palmoplantar αισθητηριακή απώλεια του συνδρόμου ερυθημείου.

10.Eye και Dococa Χρήση: δάκρυα.

11.

① Μόνο: αντίδραση έγχυσης.

② Σε συνδυασμό με το Paclitaxel: κόπωση, αδυναμία και περιφερειακό οίδημα.

③ Σε συνδυασμό με το docetaxa: κόπωση, αδυναμία, περιφερειακό οίδημα, αντίδραση έγχυσης.

④ Σε συνδυασμό με το πρωτόκολλο Folfiri: περιφερειακό οίδημα.

Πληροφορίες ασφαλείας

Δεδομένα τοξικής ουσίας: 947687-13-0 (δεδομένα επικίνδυνων ουσιών)

Δημοφιλείς Ετικέτες: Ανταγωνιστής Ramucirumab για συμπαγείς όγκους, ανταγωνιστής της Κίνας Ramucirumab για προμηθευτές συμπαγούς όγκους