Voclosporin Νέος τύπος αναστολέα καλσινευρίνης

Αγγλικά Όνομα: Voclosporin

Αριθμός CAS: 515814-01-4

Αγγλικά Συνώνυμα: ISATX 247, ISATX247, ISATX -247 · luveniq; lx211; r 1524; voclosporin; voclosporin [usan]

Μοριακός τύπος: C63H111N11O12

Μοριακό βάρος: 1214.65

Αριθμός EINECS

Σχετική κατηγορία:

Αναστολείς πολυπεπτιδίων. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Belka Main; Wuhan Belka Main; Ενδιάμεσα και ωραία χημικά · Πεπτίδια. Φαρμακευτικά προϊόντα; API

MOL FILE: 515814-01-4. Mol

Δομική φόρμουλα:

Ιδιότητες ηφαικλοψπορίνης

Σημείο βρασμού: 13 0 3,8 ± 65,0 βαθμοί (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1 0 16 ± 0,06g/cm3 (προβλεπόμενο)

Κατάσταση αποθήκευσης: StoreChemicalBookat -20 βαθμός

Διαλυτότητα: Βενζόλιο (ίχνος), μεθανόλη (ίχνος)

Μορφή: Στερεό

Προβλεπόμενος συντελεστής οξύτητας (PKA): 13.32 ± 0. 70

Χρώμα: Λευκό έως σχεδόν λευκό

Αναστολείς καλσινευρίνης

Το Voclosporin είναι ένας νέος αναστολέας καλσιουρίνης, ο οποίος είναι δομικά ένα ανάλογο της κυκλοσπορίνης Α. Μετά την τροποποίηση, η δραστηριότητά του αυξάνεται κατά 3-4 φορές. Επιπλέον, έχει έναν διπλό και συνεργιστικό μηχανισμό. Μπορεί να εμποδίσει την έκφραση του IL -2 και την ανοσοαπόκριση που προκαλείται από τα κύτταρα του τσεχημικού βιβλίου και να σταθεροποιήσει τα νεφρικά ποδοσυτταρικά κύτταρα. Η Volciclosporin έχει επίσης το πλεονέκτημα ότι έχει λιγότερη επίδραση στη χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια και σε χαμηλότερο κίνδυνο διαβήτη σε σύγκριση με την κυκλοσπορίνη. Τον Φεβρουάριο του 2021, η Volciclosporin εγκρίθηκε από το FDA για ένα συνδυασμένο σχήμα ανοσοκατασταλτικής θεραπείας σε ενήλικες ασθενείς με ενεργό νεφρίτιδα του λύκου. ​

Βιολογική δραστηριότητα

Το Voclosporin (ISATX -247) είναι ένας αναστολέας ενζύμου καλσιουρίνης (CN; PP2B). ​

Σημείο στόχου

Κηλίδωση

In vitro μελέτη

Αυτή η νυχτενετική-συνθετικήCalcineurin (CN) αναστολέας της ανιχνευτής (Isatx247) .theefficacyofvoclosporinasanImunosuppressiveAgentchemic AlbookisexaminedUsingAninVitrocalCineurinassay.Voclosporin (Isatx247) IsacalcineurinhibitorthathashhownmorePotencyThancyClosporIninvitro.

In vivo μελέτη

AllanimalstolerateVoclosporin(ISATX247)andCyclosporineA(CsA)verywell.Therearenosevereadverseeffectsassociatedwitheitherdrug.IntheVoclosporingroup,allanimalsexcept1havediarrheaofdifferentdurationsduringthestudy(mean2.3Chemicalboo Kdays, Range2to7days). Αυτές οι ομάδες των ομάδων, από την οποία εξελίσσονται. hestudyisslightlyhigherinthevoclosporingroupthaninthecsaandControlGroups (3,4%VS2 0%και 1 0%αντίστοιχα).

Δημοφιλείς Ετικέτες: Voclosporin Νέος τύπος αναστολέα καλσιουρίνης, China Voclosporin Νέος τύπος προμηθευτών αναστολέα καλσιουρίνης