Αντιβιοτικά μακρολιδίου fidaxomicin

Αγγλικά Όνομα: Fidaxomicin

Αριθμός CAS: 873857-62-6

Μοριακός τύπος: C52H74CL2O18

Μοριακό βάρος: 1058.04

Αριθμός EINECS:

Σχετική κατηγορία:

Ζυμωτικό; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Μικροβιακοί μεταβολίτες. Άλλα βιοχημικά αντιδραστήρια. Ιατρικές πρώτες ύλες · Φαρμακευτική και χημική βιομηχανία · API; Αναστολείς μικρών μορίων, φυσικά προϊόντα. Αντιβιοτικά μακρολιδίου. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Αναστολείς. Fidaxomicinandimpurities; Αντιβιοτικό; API; Απαγορευτής; Ιατρικές πρώτες ύλες · Αντιδραστήριο για επιστημονική έρευνα. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες για επιστημονική έρευνα. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Χημικά αντιδραστήρια - ερευνητικά αντιδραστήρια. Άλλες τάξεις · Πρότυπα προϊόντα · Πρώτες ύλες; Επιστημονικές ερευνητικές πρώτες ύλες. Χημικές πρώτες ύλες. Χημικός αντιδραστήριο

MOL FILE: 873857-62-6. Mol

Δομική φόρμουλα:

Ιδιότητες μη δαραμυκίνης

Σημείο τήξης: 161 βαθμοί

Σημείο βρασμού: 1 0 46,4 ± 65,0 βαθμοί (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1.33

Συνθήκες αποθήκευσης: 2-8 βαθμός

Διαλυτότητα: Διαλυτή σε χλωροφόρμιο (ελαφρώς θερμαινόμενη), DMSO (ελαφρώς θερμαινόμενη), μεθανόλη (ελαφρώς θερμαίνεται)

Συντελεστής οξύτητας (pka): 5. 0 9 ± 0.35 (προβλεπόμενο)

Μορφή: σκόνη

Χρώμα: Λευκό έως σχεδόν λευκό

Βιολογική πηγή: (actinoplanesdeccanensis)

Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

Μακρολιδικά αντιβιοτικά

Η Fidaxomicin (dibleid), που αναπτύχθηκε από το Optimer, εγκρίθηκε από το FDA στις 27 Μαΐου 2011. Η Fedamycin είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό, το οποίο έχει έναν νέο μηχανισμό δράσης, κυρίως αναστέλλοντας την συνθετική πολυγημική βιβλιοθήκη RNA (CDI). Η θεραπεία του CDI είναι ανώτερη από τα υπάρχοντα φάρμακα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της fedamycin επικυρώθηκαν σε δύο μεγάλες, πολυκεντρικές, τυχαιοποιημένες, διπλές-τυφλές, ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Οι συνήθεις ανεπιθύμητες αντιδράσεις της fedamycin περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, πονοκέφαλο, στομάχι και δυσεντερία.

Χημική ιδιότητα

Το κολύμπι στη δοξυκυκλίνη είναι το Deccan Plateau Actinomycetes (Actinoplansdeccanensis) ή πορτοκαλί πορτοκαλί σημαίνει βακτήριο σποροκύστας (dactylosporangiumaurantchemicalbookiaciacial) προϊόν ζύμωσης, ανήκει στη νέα ένωση 18 yuanta δαχτυλιδιών. Μοριακό βάρος 1058.04, μοριακός τύπος C32H74C12O18, in vivo μπορεί να παράγει ακόμα ενεργό μεταβολίτη OP -1118.

Μηχανισμός αντιβακτηριακής δράσης

Αυτό το προϊόν αναστέλλει τον βακτηριακό πολλαπλασιασμό με δέσμευση σε πολυμεράση RNA. Τα περισσότερα ένζυμα RNA αποτελούνται από πέντε υπομονάδες, που αποτελούνται από το βασικό καταλυτικό ένζυμο (2 'ω). Το Chemicalbook έχει μια άλλη υπομονάδα, η οποία είναι υπεύθυνη για την αναγνώριση προαγωγού. Επειδή η υπομονάδα στο CD είναι διαφορετική από άλλα βακτηριακά στελέχη, μέχρι στιγμής δεν παρατηρήθηκε καμία διασταυρούμενη αντοχή με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες in vitro.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η Fedamicin και ο κύριος μεταβολίτης της, OP -1118, είναι υποστρώματα για μεταφορείς εκροής Ρ-γλυκοπρωτεΐνης, που υπάρχουν στην οδό GI. Έχουν αξιολογηθεί οι αλληλεπιδράσεις της fedamicin με υποστρώματα Ρ-γλυκοπρωτεϊνών και τους αναστολείς τους, καθώς και με τα ισοενζύματα CYP450 3Α4, 2C9 και 2C19. Τα φάρμακα που μελετήθηκαν περιελάμβαναν κυκλοσπορίνη, διγοξίνη, μιδαζολάμη, ομεπραζόλη και βαρφαρίνη. Παρόλο που ο συνδυασμός του χημικού βιβλίου Cyclospora με τη Fedamicin σχεδόν διπλασιάστηκε τη μέγιστη συγκέντρωση αίματος της fedamicin, αυτές οι αλλαγές δεν ήταν κλινικά σημαντικές επειδή η συγκέντρωση ήταν ακόμα στην περιοχή NG/ML. Δεν υπήρξε καμία αλλαγή στη φαρμακοκινητική της fedamicin σε συνδυασμό με τα άλλα φάρμακα. Σύμφωνα με την τρέχουσα έρευνα, η fedamicin δεν χρειάζεται να ρυθμιστεί όταν χρησιμοποιούνται τα φάρμακα που μεταβάλλουν τα μεταφορέων εκροής της γλυκοπρωτεΐνης και τα ισοένζυμα κυτοχρώματος P450 χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.

Βιολογική δραστηριότητα

Η Fidaxomicin (OPT -80, par -101) είναι ένα μακροκυκλικό αντιβιοτικό στενού φάσματος που αναστέλλει τις υπομονάδες πολυμεράσης RNA πολυμεράσης σ.

Σημείο στόχου

Τιμή στόχου

Πολυμεράση RNA

In vitro μελέτη

Η FIDAXOMICIN αναστέλλει την πολυμεράση RNA με δέσμευση στο σύμπλοκο DNA προτύπου-RNA πολυμεράσης (RNChemicalBookAP) πριν σχηματιστεί το ανοικτό σύμπλεγμα RNAP-DNA, δηλαδή πριν αρχίσει η μεταγραφή. Ως αποτέλεσμα, αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών. Ως αποτέλεσμα, η απόπτωση ενεργοποιείται σε ευαίσθητους οργανισμούς όπως το C.Difficile.

In vivo μελέτη

Σε 9 0% των οργανισμών, η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση της fidaxomicin έναντι του C.Difficile είναι 0,9978 έως 2ug/ml. Οι συγκεντρώσεις αίματος κάτω από το κατώτερο όριο ποσοτικοποίησης μετά από μία μόνο δόση ή πολλαπλές δόσεις υποδεικνύουν ότι η φιδαξομικίνη δεν απορροφάται συστηματική. Αντίθετα, οι συγκεντρώσεις κοπράνων της fidaxomicin ήταν πολύ υψηλότερες και εξαρτώμενες από τη συγκέντρωση. Cmax =2 ChemicalBookHours; Tmax=5. 2 ng/ml; AUC =14 ng • HR/ml. Το CMAX είναι 2 ώρες. Το Tmax είναι 5,2 ng/ml. AUC =14 νανογραμμάρια • ώρες /ml. Η φιδαξομικίνη μπορεί να υδρολυθεί από το οξύ του στομάχου ή τα εντερικά μικροσωματίδια σε μικρότερο ενεργό μεταβολίτη (op {{13}). Το σύστημα ενζύμου κυτοχρώματος δεν εμπλέκεται στον μεταβολισμό της φιδαξομικίνης.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Αντιβιοτικά Fidaxomicin Macrolide, Προμηθευτές αντιβιοτικών Fidaxomicin MacRolide