Sirolimus ή Rapamycin macrolide ανοσοκατασταλτικά αντιβιοτικά

Αγγλικά Όνομα: Rapamycin
Αριθμός CAS: 53123-88-9
Μοριακός τύπος: C51H79NO13
Μοριακό βάρος: 914.17
Αριθμός EINECS: 610-965-5

Σχετικές κατηγορίες:
ακατέργαστο φάρμακο. ανοσοκατασταλτικό. Επιστημονικό αντιδραστήριο έρευνας. Κλάση ζύμωσης. Τάξη αντιβιοτικών. Αναστολείς μικρών μορίων, φυσικά προϊόντα. Φαρμακευτικό API; ακριδίνη; ενδιάμεσος; Αναστολείς μικρών μορίων. πρώτη ύλη; αντιβιοτικό; Παραδοσιακό προϊόν ελέγχου της κινεζικής ιατρικής · Αναλυτικά πρότυπα · εκχυλίσματα φυτών. άρθρο ελέγχου. βιοχημικό αντιδραστήριο. Ιατρικά ενδιάμεσα. Μικροβιακοί μεταβολίτες. Καλή εμπορική ποιότητα? ραπαμυκίνη; Αντικαρκινικά φάρμακα και ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες. απαγορευτής; χημικό αντιδραστήριο. Αναλυτικά πρότυπα αντιδραστηρίων · αντινεοπλασματικό; Χημικά προϊόντα-οργανικά χημικά. Materia Medica; Φαρμακευτική και χημική βιομηχανία · Κυτταρικά βιολογικά αντιδραστήρια · Materia Medica; Τυπικά προϊόντα-παραδοσιακά πρότυπα προϊόντα της κινεζικής ιατρικής. Συνθετικό υλικό ενδιάμεσο. ActivePharmaceuticalingients; Ανοσοκατασταλτικό. Allinhichemicalbookbitors; Αναστολείς. Ενδιάμεσα & finechemicals; Φαρμακευτικά προϊόντα; Κυτοκίνη; Σηματοδότηση; API; Chiralreagents; Ετερόκυκλοι. Απαγορευτής; Vivactil; αντιβιοτικό; 11; χημική πρώτη ύλη · Χημικό αντιδραστήριο-επιστημονικό αντιδραστήριο έρευνας. Άλλα χημικά προϊόντα. Ενδιάμεσο αντισυμβαλλόμενο. Άλλες κατηγορίες · Ωραία χημικά προϊόντα. Γενικά βιοχημικά αντιδραστήρια-αντιβιοτικά. αντιδραστήριο; Κιτ ανάλυσης κιτ-κυττάρων. Everolimus ακαθαρσίες · χημικό αντιδραστήριο. 53123-88-9; Βιολογική σειρά buffer; Πλεονέκτημα των κύριων προϊόντων
Το αρχείο mol: 53123-88-9. Mol
 

Δομική φόρμουλα:

Η φύση της ραπαμυκίνης
Σημείο τήξης: 183-185 c
Σημείο βρασμού: 799.83 C (σκληρή)
Ειδική περιστροφή: D 25-58. 2 (μεθανόλη)
Πυκνότητα: 1.0352 (σκληρή)
Πίεση ατμού: 0. 56 hpa (20Chemicalbook C)
Δείκτης διάθλασης: 1.5280 (εκτίμηση)
Σημείο φλας: 87 Γ
Συνθήκες αποθήκευσης: -20 c
Διαλυτότητα: Αιθανόλη: Διαλυτή, 2mm
Μορφολογία: Η λύση μπορεί να γίνει σκοτεινή κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης
Συντελεστής Aciity (PK A): 1 0 40 ± 0.70 (προβλεπόμενη)
Χρώμα: άχρωμο έως κίτρινο
Διαλυτότητα νερού: Διαλυτό σε DMSO στα 50mg/ml ή μεθανόλη στα 25mg/mLSoluble σε αλκοόλη, διμεθυλοσουλφοξείδιο και διμεθυλο -φορμαμίδιο. Αδιάλυτο στο νερό.
Ευαισθησία: ευαίσθητη στην υγρασία/ευαίσθητο στο φως/υγροσκοπικό
Merck: 14.8114
Σταθερότητα: Το διάλυμα DMSO ή αιθανόλης στο -20 C μπορεί να αποθηκευτεί για έως και 2 μήνες.
 

 Χρήση και μέθοδος σύνθεσης ραπαμυκίνης

Ανοσοκατασταλτικός
Η ραπαμυκίνη (RAPA) είναι ένας νέος παράγοντας ανοσοκατασταλτικού μακρολιδίου, ο οποίος είναι ένας λευκός στερεός κρύσταλλος με ένα σημείο τήξης 183-185 βαθμός, λιπόφιλο, διαλυμένο σε μεθανόλη, αιθανόλη, ακετόνη, χλωροφόρμιο και άλλα οργανικά διαλύτες, πολύ ελαφρώς διαλυτό σε νερό και σχεδόν ενθαρρυντικό σε αιώνα. Ήδη αναπτύχθηκε η δεκαετία του 1970, αρχικά ως χαμηλή τοξικότητα αντιμυκητιασικά φάρμακα, που βρέθηκε το 1977 με ανοσοκατασταλτική επίδραση, το 1989 ξεκίνησε το RAPA ως θεραπεία από την απόρριψη των μεταμόσχευσης οργάνων νέων φαρμάκων, από τα πειράματα των ζώων και την κλινική εφαρμογή του χημικού βιβλίου, είναι μια καλή θεραπευτική επίδραση, χαμηλή τοξικότητα, καμία Renal Toxicy της νέας ανοσοαισθητοποίησης. Τώρα χρησιμοποιείται συχνά ως φάρμακο ανοσοποιητικής συντήρησης (ειδικά μεταμόσχευση νεφρού) για να επιβραδύνει την ανοσολογική απόρριψη μετά από μεταμόσχευση οργάνων, αλλά οι επιστήμονες βρήκαν πρόσφατα μια άλλη χρήση: για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer (Alzheimer). Για το ενδιαφέρον τους, το κύριο συστατικό της ραπαμυκίνης βρίσκεται επίσης σε βακτηριακά προϊόντα σε απομονωμένο έδαφος στο νησί του Πάσχα και νέα πειράματα έδειξαν αποκατάσταση του ελάττωμα.
Η ραπαμυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό μακρολιδίου με παρόμοια δομή με το Plector (FK5 0 6), αλλά έχει πολύ διαφορετικούς μηχανισμούς ανοσοκαταστολής. Το FK506 εισέρχεται στον πολλαπλασιασμό των Τ λεμφοκυττάρων από τη φάση G0 έως G1, ενώ το RAPA μπλοκάρει τη σηματοδότηση μέσω διαφορετικών υποδοχέων κυτοκινών χημικών βιβλίων και εμποδίζει την εξέλιξη των Τ λεμφοκυττάρων και άλλων κυττάρων από τη φάση G1 έως S, σε σύγκριση με το FK506, το RAPA μπλοκάρει την εξαρτώμενη από το ασβέστιο και την ανθεκτική με ασβέστιο σήματος.
Οι ιατρικοί ερευνητές του Πανεπιστημίου του Σικάγο χρησιμοποίησαν εμπορικά διαθέσιμα δισκία ραπαμυκίνης και χυμό γκρέιπφρουτ για τη θεραπεία του μελανώματος (κοινή κακοήθεια στην Ευρώπη), βελτιώνοντας σημαντικά τις αντικαρκινικές επιδράσεις άλλων χημειοθεραπευτικών φαρμάκων και επομένως παρατείνοντας την επιβίωση. Μελέτες έχουν δείξει ότι η ραπαμυκίνη εύκολα αποσυντίθεται από τα ένζυμα μετά την είσοδο στην πεπτική οδό, ενώ ο χυμός χημικών βιβλίων περιέχει πολλές φουρανοκουμαρίνες, οι οποίες μπορούν να αναστέλλουν την καταστροφή των ενζύμων πεπτικής οδού στην ραπαμυκίνη, έτσι μπορεί να βελτιώσει τη βιοϋπαξιμότητα του ραπαμίνης. Λέγεται ότι οι πρώτοι ολλανδοί γιατροί έχουν διαπιστώσει ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση του αποτελέσματος απορρόφησης του στόματος και τώρα οι γιατροί στις ευρωπαϊκές και αμερικανικές χώρες το εφαρμόζουν στην προετοιμασία της ραπαμυκίνης.
Ανακαλύψτε την ιστορία
Η ραπαμυκίνη (επίσης γνωστή ως "Sirolimus") είναι ένας δευτερογενής μεταβολίτης που εκκρίνεται από το εδάφη Streptomycetes που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά το 1975. Η χημική του δομή ανήκει στην ένωση "χημικού βιβλίου". Λόγω της χαμηλής απόδοσης της ζύμωσης της ραπαμυκίνης και της σύνθετης διαδικασίας εκχύλισης, το προϊόν αναπτύχθηκε και εισήγαγε η αμερικανική οικιακή εταιρεία μέχρι το 1999 και στη συνέχεια απαριθμήθηκε σε περισσότερες από δώδεκα χώρες της Ευρώπης και των Ηνωμένων Πολιτειών.
Εκείνη την εποχή, η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε την ραπαμυκίνη όχι ως αντιμικροβιακό αλλά ως «ανοσοκατασταλτικό παράγοντα». Επιπλέον, σε σύγκριση με την κυκλοσπορίνη, το στοματικό υγρό ραπαμυκίνης χορηγείται σε μικρότερη δόση (μόνο 2 ~ 3mg ανά ώρα), έχει ισχυρότερο αποτέλεσμα κατά της απόρριψης και λιγότερες παρενέργειες. Ως εκ τούτου, η ραπαμυκίνη έχει γίνει γρήγορα ένας κοινός από του στόματος ανοσοκατασταλτικός παράγοντας σε μεταμοσχεύσεις οργάνων σε όλο τον κόσμο από την κυκλοφορία του.
 

 Στοχευμένοι παράγοντες για θεραπεία με καρκίνο

Τα τελευταία χρόνια, μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι ο στόχος της ραπαμυκίνης (mTOR), ως ενδοκυτταρική κινάση, οι ανωμαλίες της οδού αγωγιμότητας μπορούν να προκαλέσουν μια ποικιλία ασθενειών. Ως στοχευμένος αναστολέας του mTOR, η ραπαμυκίνη είναι σε θέση να θεραπεύει τους όγκους που σχετίζονται στενά με αυτή την οδό, συμπεριλαμβανομένου του νεφρικού, του λεμφικού χημικού βιβλίου, του πνεύμονα, του ήπατος, του μαστού, του νευροενδοκρινικού καρκινώματος και του καρκίνου του γαστρικού. Συγκεκριμένα, η θεραπεία του LAM (λεμφαγγειομυομάτωση) και της TSC (Tuberous Sclerosis) είναι πιο προφανής και η LAM και η TSC μπορούν επίσης να θεωρηθούν ως νεοπλασματικές ασθένειες σε κάποιο βαθμό.

Παρενέργεια

Η ραπαμυκίνη (RAPA) έχει παρόμοιες παρενέργειες στο FK506. Οι παρενέργειες έχουν βρεθεί ότι εξαρτώνται από τη δόση και αναστρέψιμες. Η θεραπευτική δόση του RAPA δεν έχει βρεθεί ότι έχει σημαντική νεφροτοξικότητα χωρίς υπερπλασία των ούλων. Οι κύριες τοξικές παρενέργειες περιλαμβάνουν: πονοκέφαλο, ναυτία, ζάλη, επίπεδα και πόνο στις αρθρώσεις. Οι μη φυσιολογικές εργαστηριακές εξετάσεις περιελάμβαναν: θρομβοκυτταροπενία, λευκοκυτταροπενία, μειωμένη αιμοσφαιρίνη, υπερτρεπλυκεριδαιμία, υπερχοληστερολαιμία, υπεργλυκαιμία. Οίδημα και ο λόγος για το χαμηλότερο επίπεδο φωσφορικού πλάσματος θεωρείται ότι είναι η παρατεταμένη απέκκριση του φωσφορικού σε αυτόματα μεταμόσχευσης νεφρών από ανοσοκατασταλτική θεραπεία με βάση την RAPA. Όπως και άλλοι ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, η RAPA έχει αυξημένη πιθανότητα μόλυνσης, με μια ιδιαίτερα αναφερθείσα τάση να αυξάνει την πνευμονία, αλλά η εμφάνιση άλλων ευκαιριακών λοιμώξεων δεν διαφέρει σημαντικά από την CSA.

Χρησιμοποιώ ως

Ανοσοκατασταλτικός

Χρήση

Ένα αντιβιοτικό μακρολιδίου τριών που απομονώθηκε από Streptomyces hygroscopicus, αντιρυστενητικό. Το SiRolimus (LNN/USAN), επίσης γνωστό ως ραπαμυκίνη, είναι το Anumramusuppressant φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της απόρριψης στη μεταμόσχευση οργάνων. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε μεταμοσχεύσεις νεφρού

Μέλη της ανοσοκατασταλτικής οικογένειας μακρολιδίου. Αναστολέας FRAP. Δεσμεύεται και αναστέλλει το μόριο -στόχο της ραπαμυκίνης (mTOR). Ένα ισχυρό ανοσοκατασταλτικό με αντικαρκινική δραστηριότητα.

Πληροφορίες ασφαλείας

Hazmat Signs XI, XN, F
Κωδικός κατηγορίας κινδύνου 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Οδηγίες ασφαλείας: 22-24 Chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Μεταφορά επικίνδυνων εμπορευμάτων Αρ. UN16483 / PGII
WGKGERMANY2
RTECS NO: VE6250000
Θερμοκρασία αυθόρμητης καύσης: 301 Γ
Κωδικός τελωνείας: 2: 9349990
Δεδομένα τοξικής ουσίας: 53123-88-9 (επικίνδυνοSubStancchemicalbookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500 -Εξαιρετικά (Vezina)
 

Δημοφιλείς Ετικέτες: Sirolimus ή ραπαμυκίνη macrolide ανοσοκατασταλτικά αντιβιοτικά, China sirolimus ή ραπαμυκίνη μακρολιδικά αντιβιοτικά ανοσοκατασταλτικά προμηθευτές