Η λεπτενόνη αντιμετωπίζει τη διαβητική νεφροπάθεια

Αγγλικό όνομα: Finerenone

Αριθμός CAS: 1050477-31-0

Μοριακός τύπος: C21H22N4O3

Μοριακό βάρος: 378.42

Αριθμός EINECS:

Σχετική κατηγορία

Χημικές πρώτες ύλες. Ενεργό μόριο. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Χημικό αντιδραστήριο. Αντιδραστήριο; Πρώτες ύλες; Ανώτερα προϊόντα · Βιολογικό αντιδραστήριο · Finelidone ενδιάμεση? Φαρμακευτική πρώτη ύλη

MOL FILE: 1050477-31-0. Mol

Δομική φόρμουλα:

Σημείο βρασμού: 554.7 ± 5 0. 0 βαθμός (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1,29 ± 0. 1g/cm3 (προβλεπόμενο)

Κατάσταση αποθήκευσης: -20 βαθμός

Διαλυτότητα: DMF: 10 mg/mldmso: 3 ChemicalbookMG/ml αιθανόλης: insolpbs (ph7.2): insol

Μορφή: Στερεό

Συντελεστής οξύτητας (pka): 14.76 ± 0. 40 (προβλεπόμενο)

Χρώμα: Λευκό σε μπεζ

Μέγιστο μήκος κύματος (λmax): 255nm

Inchi: inchi =1 s/c21H22N4O3/c 1-5-28-21-18-17 (23) 12 (6}} 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-}/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Smiles: N1C 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Εισαγωγή

Η Finelidone είναι ένας νέος ανταγωνιστής υποδοχέα σαλκορτικοειδούς, ο οποίος έχει ως αποτέλεσμα την καθυστέρηση της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου. Μερικοί από εσάς μπορεί να γνωρίζουν δύο άλλους ανταγωνιστές υποδοχέα κορτικοστεροειδών αλατιού: σπιρονολακτόνη, φαρμακευτική αγωγή με διουρητική αρτηριακή πίεση και eplenone. Η Finelidone είναι ο αδελφός τους, η τρίτη γενιά ανταγωνιστών υποδοχέα salocorticoid μόλις αναπτύχθηκε μετά τα δύο.

Μηχανισμός δράσης

Ο υποδοχέας κορτικοστεροειδούς άλατος είναι ένας από τους λόγους για την αύξηση της πρωτεΐνης των ούρων και την επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.

Οι υποδοχείς των σαλοκορτικοειδών μπορούν να ενεργοποιηθούν υπερβολικά από παράγοντες όπως η αυξημένη αλδοστερόνη, προκαλώντας κατακράτηση νατρίου, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, προαγωγή της φλεγμονής των νεφρών και επιτάχυνση της ίνωσης των νεφρών (νεφρική ανεπάρκεια). Ο ανταγωνισμός του υποδοχέα κορτικοστεροειδούς άλατος χημικών βιβλίων για τη βελτίωση της φλεγμονής και της ίνωσης υπήρξε βασικός θεραπευτικός στόχος στον τομέα της νεφρολογίας τα τελευταία χρόνια και η τελική που ήταν η πρώτη πραγματική ανακάλυψη.

Χρήση

Η Finelidone είναι ο πρώτος μη στεροειδών επιλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέα κορτικοστεροειδούς, ο οποίος μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της διαβητικής νεφροπάθειας, της χρόνιας νεφροπάθειας και της νεφροπάθειας τελικού σταδίου. Μπορεί να μειώσει την πρωτεϊνουρία και να βελτιώσει τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης.

Βιολογική δραστηριότητα

Το FinErenone (FIN, Bay 94-8862) είναι μια εξαιρετικά επιλεκτική, η δραστηριότητα των στοματικών ορυκορτικοειδούς μηδενικών μη στεροειδών ανταγωνιστών (MR), IC50 ALUE συγκέντρωση 18 nm. Η φεγγόνη έχει τη δυνατότητα να μελετήσει τις καρδιο-εκ-ασθένειες όπως ο διαβήτης τύπου 2 και η χρόνια νεφρική νόσο.

Σημείο στόχου

Τιμή στόχου

Κύριος

18 nm

TargetValue MR (προσδιορισμός χωρίς κύτταρα)

In vivo μελέτη

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% και μειώνει σημαντικά τη συστολική αρτηριακή πίεση (SBP) στο αρουραίο του Μονάχου Wistar Frömter (MWF).

Ζωικό μοντέλο: αρουραίος MWF ηλικίας δώδεκα εβδομάδων

Δοσολογία: 10 mg/kg

Διοίκηση: PO; καθημερινά για 4 εβδομάδες

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) στην αλβουμινουρία στο μοντέλο MWF. Ζωικό μοντέλο: αρουραίος MWF ηλικίας δώδεκα εβδομάδων

Δοσολογία: 10 mg/kg

Διοίκηση: PO; καθημερινά για 4 εβδομάδες

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) στην αλβουμινουρία στο μοντέλο MWF.

Παρενέργεια

Η υπερκαλλαιμία, η υπόταση και η υπονατριαιμία, ο κνησμός και ο μειωμένος ρυθμός σπειραματικής διήθησης εμφανίζονται σε περισσότερο από το 1% των ασθενών.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Η λεπτενόνη αντιμετωπίζει τη διαβητική νεφροπάθεια, η Κίνα φινερενόνη αντιμετωπίζει τους διαβατικούς προμηθευτές νεφροπάθειας