Tacrolimus μονοϋδρωτικό αντιβιοτικό ανοσοκατασταλτικό

Αγγλικά Όνομα: Μονοϋδρίτη Tacrolimus
Αριθμός CAS: 109581-93-3
Μοριακός τύπος: C44H71NO13
Μοριακό βάρος: 822.05
Einecs no: 617-559-7
Σχετικές κατηγορίες:
Tacrolimus ακαθαρσίες. ιατρική πρώτη ύλη · ζύμωση; Φαρμακευτική πρώτη ύλη. χημική σύνδεση. φαρμακευτική ουσία. αντιβιοτικά; ιατρική πρώτη ύλη · χημικά αντιδραστήρια. χημική πρώτη ύλη · πρώτη ύλη; Σηματοδότηση; λεπτή χημική πρώτη ύλη.
Το αρχείο mol: 109581-93-3. Mol

Δομική φόρμουλα:

Ιδιότητες μονοϋδρικού ttacrolimus
Σημείο τήξης: 127-129
Ειδική περιστροφή: D 23-84.
Συνθήκες αποθήκευσης: -20 c
Διαλυτότητα: DMSO: Διαλυτό, 20 mg/mL
Μορφή: σκόνη
Χρώμα: Λευκό έως σχεδόν λευκό
Merck: 14.9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

 Βιοδραστικότητα

Το μονοϋδρικό Tacrolimus (μονοϋδρικό FK506) είναι μια ένωση μακρολιδίου. Το μονοϋδρικό tacrolimus συνδέεται με την πρωτεΐνη δέσμευσης FK506 (FKBP) για να σχηματίσει ένα σύμπλεγμα και αναστέλλει τη μεταγραφή καλσινευρίνης (φωσφατάση καλσινευρίνης), αναστέλλοντας έτσι τη σηματοδότηση των λεμφοκυττάρων και τη μεταγραφή της IL -2. Με ισχυρές ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

 Στόχος

PP2B (φωσφατάση καλσινευρίνης)

Επαγωγέας αυτοφαγίας

 In vitro μελέτη

Μονοϋδρικό tacrolimus (μονοϋδρικό fk506, μονοϋδρικό fujimycin, FR900506 μονοϋδρικό αναστέλλο που εξαρτάται από το πλακώδες κύτταρο, όπως η ενεργοποίηση της -2}, η μεταγραφή του νιτρικού οξειδίου, η κυτταρική εξάντληση και η από απόπτωση. Στο FKBP που περιέχεται σε σύμπλοκα υποδοχέα ορμονών, εμποδίζοντας την αποικοδόμησή του. Κύτταρα MH3924A (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Ωστόσο, όταν διαφορετικές συγκεντρώσεις AMD3100 συνδυάστηκαν με 100 μ g/L acrolimus, ο in vitro πολλαπλασιασμός του MH3924acell αυξήθηκε (p<0.01).

 In vivo έρευνα

Η θεραπευτική επίδραση του tacrolimus μελετήθηκε για την εξέλιξη και την εμμονή της κολίτιδας συνδυάζοντας το tacrolimus με τη θεραπεία με δεξτράνη νατρίου (DSS) σε ποντικούς από την ημέρα 10 έως την 16η ημέρα ή την ημέρα 23. Τα ζώα ελέγχου που υποβλήθηκαν σε αγωγή με DSs συγκρίθηκαν με τα κανονικά ζώα. Επιπλέον, το βάρος του παχέος εντέρου ανά μονάδα μήκους στην ομάδα ελέγχου ήταν περισσότερο από διπλάσιο από αυτό της ομάδας χημικού ελέγχου. Αν και η θεραπεία με tacrolimus για 7 και 14 ημέρες αναστέλλει σημαντικά την αύξηση του βάρους του παχέος εντέρου ανά μονάδα μήκους σε ζώα που υποβλήθηκαν σε αγωγή με DSS σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου, αυτή η θεραπεία δεν αποκαθιστά πραγματικά τη μείωση του παχέος εντέρου. Επιπλέον, η ανασταλτική επίδραση του tacrolimus στην αύξηση του βάρους του παχέος εντέρου ανά μονάδα μήκους ήταν πιο έντονη στις 14 ημέρες και 7- ημερήσιες θεραπείες, όπως φαίνεται από το ποσοστό αναστολής (59% έναντι 28%).

 Πληροφορίες ασφαλείας

επικίνδυνο σημάδι: t

Κωδικός κατηγορίας κινδύνου: 25

Οδηγίες ασφαλείας: 45

Αριθμός μεταφοράς επικίνδυνων εμπορευμάτων: un 2811 6. 1 / pg 3

WGK Γερμανία: 3

RTECS NO: KD4201200

Επίπεδο κινδύνου: 6.1

Κατηγορία συσκευασίας: iii

Κωδικός τελωνείας: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino), lchemicalbookd50inmale, femalerats (mg/kg): 57.0,23.6iv;

Δημοφιλείς Ετικέτες: Το μονοϋδρυτικό αντιβιοτικό ανοσοκατασταλτικό αντιβιοτικό Tacrolimus, η China tacrolimus monohydrate monohydrate ανοσοκατασταλτική προμηθευτές αντιβιοτικών