Febuxostat για ουρική αρθρίτιδα και υπερουρικιαιμία

Αγγλικά Όνομα: Febuxostat

Αριθμός CAS: 144060-53-7

Μοριακός τύπος: C16H16N2O3S

Μοριακό βάρος: 316.37

Αριθμός EINECS: 682-158-6

Σχετική κατηγορία

Αναφορά ακαθαρσίας · Λεπτή χημική βιομηχανία · Ενδιάμεσα και ωραία χημικά, φαρμακευτικά προϊόντα. Απαγορευτής; Ετεροκυκλική ένωση. Febuxostat Intermediate; Φαρμακευτικά ενδιάμεσα. Febuxostat; Febuxostat; ΠΡΩΤΟ ΥΛΙΚΑ DRAFT (API); Πρώτες ύλες; Febuxostat; Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Ενδιάμεσος; Συστατικά. Καρδιαγγειακή και εγκεφαλοαγγειακή. Αναστολέας μικρών μορίων. Αντιγραφικά φάρμακα. Αντιπυρετικό και αναλγητικό. Ενδοκρινικά και μεταβολικά συστήματα. Febuxostat ακαθαρσίες. Οργανικές πρώτες ύλες · Χημική ένωση; Φαρμακευτική και χημική βιομηχανία · Αναφορά - Αναφορά ακαθαρσίας. Φαρμακευτική βιοχημεία; Ιατρικές πρώτες ύλες · Χημικές ουσίες; Ιατρικές πρώτες ύλες · Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. Hchemicalbooketerocycles; Αναστολείς. Ενδιάμεσα & finechemicals; Φαρμακευτικά προϊόντα; zjh; API; Febuxostat; Trilipix; Άλλοι ετεροκυκλίου. Ακαθαρσίες φαρμάκων και ενδιάμεσα. Αναφορά ακαθαρσίας · Ακαθαρσίες για την ουσία. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες για επιστημονική έρευνα. Φαρμακευτικά, φυτοφάρμακα και ενδιάμεσα χρωστικά · Άλλες πρώτες ύλες. Αντιφλεγμονώδη. Χημικό αντιδραστήριο. Χημικά ενδιάμεσα. Χημική βιομηχανία · Χημική πρώτη ύλη

MOL FILE: 144060-53-7. Mol

Δομική φόρμουλα:

Σημείο τήξης: 238-239 βαθμός (Δεκ.)

Σημείο βρασμού: 536,6 ± 6 0. 0 βαθμός (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1,31 ± 0. 1g/cm3 (προβλεπόμενο)

Συνθήκες αποθήκευσης χημικών βιβλίων: 2-8 βαθμός

Διαλυτότητα: Διαλυτή σε DMSO (λίγο), μεθανόλη (λίγο)

Συντελεστής οξύτητας (pka): 2.48 ± 0. 10 (προβλεπόμενο)

Μορφή: σκόνη

Χρώμα: Λευκό έως σχεδόν λευκό

Merck: 14.3948

Inchi: inchi =1 s/c16h16n2o3s/c 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20/h 4-6, 9H, 8H2, 1-3 H3, (h, 19,20)

Inchikey: bqsjtqlczdproo-uhfffaoysa-n

Smiles: S1C (C (o)=o)=c (c) n {3}} c1c 1= cc=c (c) c (c) c (c#n) {{7} c1

Βάση δεδομένων CAS: 144060-53-7 (αναφορά βάσης δεδομένων CAS)

Περιγραφή προϊόντος

Το Febuxostat (Febuxostat) είναι μια νέα γενιά αναστολέα οξειδάσης ξανθίνης που αναπτύχθηκε από την Teijin Corporation της Ιαπωνίας, η οποία χρησιμοποιείται κλινικά για τη θεραπεία της υπερουρικιαιμίας (ουρική αρθρίτιδα). Η δομή του Febuxostat είναι εντελώς διαφορετική από τα φάρμακα αναστολέα οξειδάσης ξανθίνης που αναπτύχθηκε πριν από 40 χρόνια και είναι ένας νέος εκλεκτικός αναστολέας οξειδάσης υψηλής απόδοσης. Η οξειδάση ξανθίνης είναι ένα βασικό ένζυμο χημικού βιβλίου που προάγει την παραγωγή ουρικού οξέος. Το Febuxotam μπορεί να μειώσει το επίπεδο του ουρικού οξέος στο αίμα των ασθενών με υπερουραιμική ουρική αρθρίτιδα. Οι κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι το Febuxotam είναι ασφαλές και αποτελεσματικό. Μεταβολίζεται από το ήπαρ και δεν εξαρτάται από τη νεφρική απέκκριση, οπότε δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Η δοσολογία είναι 40 mg ή 80 mg μία φορά την ημέρα και δεν συνιστάται για ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα χωρίς υπερουρικιαιμία.

Τον Φεβρουάριο του 2009, ο Febuxotam εγκρίθηκε από την αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη μακροπρόθεσμη θεραπεία ασθενών με υπερουρικιαιμία.

Αντιγραφικά φάρμακα

Η ουρική αρθρίτιδα είναι μια ομάδα ετερογενών ασθενειών που κληρονομούνται ή αποκτώνται λόγω μειωμένης απέκκρισης του ουρικού οξέος και δυσλειτουργίας του μεταβολισμού πουρίνης. Λόγω της υπερβολικής παραγωγής του ουρικού οξέος στο σώμα και της μειωμένης ικανότητας εκκαθάρισης των νεφρών, το χημικό βιβλίο του ουρικού οξέος συσσωρεύεται στο σώμα, με αποτέλεσμα την κατάθεση κρυστάλλων ουραίων στις αρθρώσεις και τα όργανα. Επομένως, η ουρική αρθρίτιδα αντιμετωπίζεται συνήθως με την προώθηση της απέκκρισης του ουρικού οξέος και την αναστολή της παραγωγής ουρικού οξέος και τη λήψη των κατάλληλων μέτρων για τη βελτίωση των σχετικών συμπτωμάτων.

Η παραγωγή ουρικού οξέος στο σώμα σχετίζεται με το μεταβολισμό της πουρίνης. Στο τελευταίο βήμα του μεταβολισμού της πουρίνης, η υποξανθίνη παράγει ξανθίνη κάτω από τη δράση της οξειδωδεδεκτάσης ξανθίνης (XOR) και στη συνέχεια παράγει περαιτέρω ουρικό οξύ. Η αναστολή της δραστικότητας αυτού του ενζύμου μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά την παραγωγή χημικών βιβλίων του ουρικού οξέος. Το FEBUXOTAM είναι μια νέα γενιά αναστολέα εκλεκτικής ξανθίνης οξειδάσης που αναπτύχθηκε πρόσφατα στον κόσμο. Με εξαιρετικά επιλεκτική δράση στην οξειδάση, το Febuxotam μπορεί να μειώσει τη σύνθεση του ουρικού οξέος στο σώμα και να μειώσει τη συγκέντρωση του ουρικού οξέος, αντιμετωπίζοντας έτσι αποτελεσματικά τις ασθένειες του εξαερισμού.

Τα τελευταία 30 χρόνια, η αλλοπουρινόλη είναι το μοναδικό φάρμακο που χρησιμοποιήθηκε για την αναστολή της παραγωγής ουρικού οξέος στην κλινική πρακτική και έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην κλινική πρακτική ως χρυσή θεραπεία για την ουρική αρθρίτιδα και έχει επιτύχει καλά αποτελέσματα στη θεραπεία του αντι-παρτίδας. Σε σύγκριση με την αλλοπουρίνη, το Febuxostat έχει προφανή πλεονεκτήματα:

(1) Η αλλοπουρινόλη μπορεί να αναστέλλει μόνο το μειωμένο XOR, ενώ το Febuxotan μπορεί να αναστέλλει σημαντικά τόσο το οξειδωμένο όσο και το μειωμένο XOR, έτσι ώστε το αποτέλεσμα μείωσης του ουρικού οξέος να είναι πιο ισχυρό και διαρκές.

(2) Δεδομένου ότι η αλλοπουρινόλη είναι ένα ανάλογο πουρίνης, αναπόφευκτα προκαλεί επιδράσεις στη δραστικότητα άλλων ενζύμων που εμπλέκονται στον μεταβολισμό της πουρίνης και της πυριδίνης. Ως εκ τούτου, στη θεραπεία με αλλοπουρινόλη, είναι απαραίτητο να επαναληφθούν μεγάλες δόσεις για τη διατήρηση υψηλότερου επιπέδου φαρμάκου από το χημικό βιβλίο. Αυτό οδηγεί επίσης σε σοβαρές και ακόμη θανάσιμες ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω της συσσώρευσης φαρμάκων. Το Febuxostat είναι ένας αναστολέας XOR εκτός Purine και επομένως έχει ένα καλύτερο προφίλ ασφάλειας.

Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο ουρικής αρθρίτιδας

Διουρητική: Φουροσεμίδη, Υδροχλωροθειαζίδη, Μετοζωζόνη

Σαλικυλικά οξέα: όπως η ασπιρίνη

Νικοτινικό οξύ

Κυκλοσπορυνίου

Λεβοντόπα

Ενδιάμεσος

4- Υδροξυϊβενζαμίδη CAS Αρ.: 25984-63-8 εμφάνιση: ανοιχτό πράσινο σε λευκή σκόνη.

2- (4- υδροξυφαινυλ) -4- μεθυλθιαζόλη -5- αιθυλεστέρα CAS: 161797-99-5 εμφάνιση: κίτρινη σκόνη.

2- (3- Aldehyde - 4- υδροξυφαινυλ) -4- μεθυλθιαζόλη -5- αιθυλεστέρα CAS Νο.

2- [3- Aldehyde -4- isoButoxy-phenyl] -4- μεθυλθεζόλη -5- αιθυλομορφία CAS Νο.

2- [3- cyano -4- isoButoxy-phenyl] -4- μεθυλθιαζόλη -5- αιθυλεστέρα CAS Νο.

Κλινική εφαρμογή

Ο Febuxostat ή ο Febuxostat, κλινικά μεταφρασμένος ως Febuxostat, είναι ένα φάρμακο που μειώνει την παραγωγή ουρικού οξέος και πρέπει να ληφθεί όπως συνταγογραφείται από γιατρό. Το φάρμακο μειώνει τη σύνθεση του ουρικού οξέος στο σώμα και το χημικό βιβλίο χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, το οποίο μπορεί να βελτιώσει τα συμπτώματα της ουρικής αρθρίτιδας σε ασθενείς. Όταν οι ασθενείς παίρνουν το Febuxostat, θα πρέπει να ακολουθήσουν τις συμβουλές του γιατρού και να μην αυξήσουν ή να μειώσουν τη δοσολογία κατά τη βούληση για να αποφευχθεί η κακή επίδραση της θεραπείας.

Χρήση

Θεραπεία της υπερουρικιαιμίας (ουρική αρθρίτιδα)

Ένας αναστολέας ξανθίνης και αναστολέας αφυδρογονάσης ξανθίνης.

Πληροφορίες για την ασφάλεια

Αριθμός RTECS: XJ3675310

Κωδικός τελωνείας: 2934.10.2000

Δημοφιλείς Ετικέτες: Febuxostat για ουρική αρθρίτιδα και υπερουρικιαιμία, Κίνα Febuxostat για τους προμηθευτές ουρικής αρθρίτιδας και υπερουρικιαιμίας