Το DXD είναι ένα φάρμακο δέσμευσης αντισώματος αναστολέα

Αγγλικά Όνομα: Το DXD είναι ένα φάρμακο δέσμευσης αντισώματος αναστολέα
Αριθμός CAS: 1599440-33-1
Αγγλικά συνώνυμο:
DXD; Παράγωγο exatecan. N-[(1s, 9s) -9- αιθυλ -5- {{}}}, 3,9,10,13, 15- hexydro -9- υδροξυ {12}}}} {13}}, {}}}} oxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin {{24} yl] -2- υδροξυακεμίδη; Παράγωγο exatecan για ADC. Ακεταμίδιο, N-[(1S, 9S) -9- αιθυλ -5- fluoro -2, 39,10,13, 15- hexydro -9- υδροξυ -4-} {39}}} 15- hexydro -9- υδροξυ -4-}, 39,13, 15- hexydro -9- υδροξυ -4-} {39}}} -4- {37}} -4-, 39,13, 15- hexydro -9- υδροξυ -4-} {39}}} { 40}} dioxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- υδροξυ-; DXD (παράγωγο exatecan); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ

Αποστολή ερώτησής

Περιγραφή προϊόντων

Αγγλικά Όνομα: Το DXD είναι ένα φάρμακο δέσμευσης αντισώματος αναστολέα

Αριθμός CAS: 1599440-33-1

Μοριακός τύπος C26H24FN3O6

Μοριακό βάρος 493.48

Μοριακή δομή:

Σχετικές κατηγορίες κυτταροτοξινών. Πρότυπα προϊόντα · Βιολογικό αντιδραστήριο · Χημικός αντιδραστήριο

Παράγωγες ιδιότητες του dx -8951

Σημείο βρασμού 957.9 ± 65. 0 βαθμός (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα 1,57 ± 0. 1g /cm3 (προβλεπόμενο)

Αποθηκεύστε στο -20 βαθμό

Διαλυτότητα DMSO: 4 0. 0 (μέγιστη συγκέντρωση mg/ml); 81.06 (μέγιστη συγκέντρωση mm)

Μορφολογικός στερεός

Συντελεστής οξύτητας (pka) 11.18 ± 0. 40 (προβλεπόμενο)

Χρήση και σύνθεση των παραγώγων DX -8951

Βιολογική δραστηριότητα

Το DXD (παράγωγο exatecan για ADC) είναι ένας ισχυρός αναστολέας τοποϊσομεράσης Ι με IC5 0 0,31 μm. Ωφέλιμο φορτίο ενός ADC DRAGN συζευγμένο με αντισώματα (DS -8201 α) που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να στοχεύσει το HER2.

Στόχος

Τοποϊσομεράση Ι 0.

In vitro μελέτη

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

In vivo μελέτη

Το DS -8201 a (DXD είναι το ωφέλιμο φορτίο, 10 mg/kg, iv) δείχνει ισχυρή αντινετική δραστηριότητα στα μοντέλα ST565 και ST313 με KPL4, JIMT -1 και Capan -1}}}}}}}}}}}}}. 1+/ψαρά-αρνητική έκφραση.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Το DXD είναι ένα φάρμακο δέσμευσης αντισώματος αναστολέα, η China DXD είναι ένας προμηθευτής φαρμάκων δέσμευσης αντισώματος αναστολέα