Η Ansamitocin P -3 έχει αντι-όγκο και αντιβακτηριακές δραστηριότητες

Αγγλικό όνομα: ansamitocin p -3

Αριθμός CAS: 66584-72-3

Ο μοριακός τύπος: C32H43Cln2O9

Μοριακό βάρος 635.14EINECS Όχι

Σχετικές κατηγορίες: κυτταρικά βιολογικά αντιδραστήρια. αντιβιοτικά; βιολογική ζύμωση. Φαρμακευτικές πρώτες ύλες. CellignalingAndNeuroscience; CychemicalbookToskeletonAndExtracellularMatrix; Microtobuleinhibitors

Έγγραφο mol: 66584-72-3. Mol

Δομική φόρμουλα:

Ιδιότητες ανισισίνης P 3

Σημείο τήξης: 190-192 βαθμός

Σημείο βρασμού: 833.1 ± 65. 0 c (προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1.29

Συνθήκες αποθήκευσης: KeepIndarkplace, InertatMphere, StoreInfreezer, Unchemicalbookder -20 c

Διαλυτότητα: DMSO: 100mg/mL (157,45mm); Αιθανόλη: 55mg/mL (86. 60mm)

Συντελεστής Aciity: (PK A) 9,82 ± 0. 70 (προβλεπόμενο)

Μορφή: Στερεό

Χρώμα: Λευκό σε λευκό τύπο

Υδατική διαλυτότητα: νερό: αδιάλυτο

Χρήση

Η αμισικίνη Ρ -3 (ansamitocinp -3, ap3) είναι ένα μικρό μόριο ANSA αντιβιοτικό με αντι-όγκο, αντι-φούχου και αντι-βακτηριακές φαρμακολογικές δραστηριότητες. τα συστατικά του: p -0, p -1, p -2, pchemicalbook -3, p -3 ', p -4 και p -4}. Η αμισικίνη Ρ -3 είναι το κύριο συνθετικό προϊόν, το οποίο προκαλεί κυτταρικό θάνατο εμποδίζοντας τον σχηματισμό μικροσωληνίσκων και έχει σημαντική αντικαρκινική επίδραση in vitro και ζώα που φέρουν όγκο.

Μέθοδος προετοιμασίας

Μέθοδος 1: Μέθοδος για την εξαγωγή και τον καθαρισμό της ανισικίνης Ρ -3 που περιλαμβάνει τα παρακάτω βήματα:

1. Το διάλυμα ζύμωσης ή το στερεό μέσο ζύμωσης εξάγεται με τον διαλύτη εκχύλισης για να ληφθεί το διάλυμα εκχύλισης.
2. Βήμα 1) Συγκέντρωσε το προκύπτον εκχύλισμα για να πάρει το συμπυκνωμένο ακατέργαστο εκχύλισμα Α, στη συνέχεια προσθέστε ουδέτερη αλουμίνα και χρησιμοποιήστε χημικά βιβλία οργανικού διαλύτη για να το αναμίξετε ομοιόμορφα με το ακατέργαστο Α.
3. Βήμα 2) ατμός το ομοιόμορφα αναμεμειγμένο τραχύ προϊόν Α στο ξηρό σχήμα άμμου.
4. Προσθέστε τον οργανικό διαλύτη στο βήμα 3) στην αποξηραμένη άμμο Α, σοκ, πάρτε το υπερκείμενο.
5. Το υπερκείμενο του βήματος 4) συγκεντρώθηκε, στον ατμό στην αμμώδη και εκλούστηκε με χρωματογραφία στήλης για να ληφθεί ανισιστίνη Ρ ({1}}.

Βιολογική δραστηριότητα

Η Ansamitocin P -3 (Maytansinol Isobutyrate, NSC292222, αντιβιοτικό C 15003P3) είναι ένας ισχυρός αναστολέας πολυμερισμού τουμπουλίνης με IC50 3,4 μ Μ.

Στόχος

Μαγτοσινοειδή

In vitro μελέτη

5 μmansamitocinp -3 αναστέλλει πλήρως τον πολυμερισμό των μικροσωληνίσκων που απομονώθηκε από τους εγκεφάλους βοοειδών, αλλά δεν προκάλεσε επίσης πολυμερισμό της σωληναμίνης σε ένα υψηλό ansamitocinp {{2} συγκέντρωση 8 {{31} μm σε σύγκριση με VCR.16 μmansamitocinp {5}}}}}}}}}}}}}}} Η συσσωματωμένη τουμπουλίνη (IC 50=3 8 μm). Η προσθήκη του ansamitocinp -3 στα καλλιεργημένα κύτταρα εμπόδισε μια συγκέντρωση δλεξυλ-κυκλικής αδενοσίνης 3 ': 5'-φωσφορικού άλλαξε τη μορφολογία των κυττάρων AC από ινοεπιθηλία σε κύτταρα τύπου glioma. Επιπλέον, η θεραπεία με 16nMansamitocinp -3 προκάλεσε επίσης ταχεία διασπορά του ευνοϊκού κυτταροπλασματικού δικτύου κυττάρων Α31. Βραχυπρόθεσμη θεραπεία των κυττάρων Α31 ή των κυττάρων ΚΒ από το ansamitocinpchemicalbook -3 αναστέλλει επίσης τη σύνθεση του DNA. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι το Ansamitocinp -3 δρα αλληλεπιδρά με το σύστημα συναρμολόγησης μικροσωληνίσκων, οδηγώντας στην αναστολή του σχηματισμού ινών μιτωτικής ατράκτου, οδηγώντας τελικά σε κυτταρικό θάνατο. Το Ansamitocinp -3 είναι τοξικό σε ένα {23}}, ht -29 και mcf -7 κύτταρα, αυτό το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση, ED50410ANSAMITocinp -3 σε HCT {29} κύτταρα, επίσης να εκτοξεύσει το EC50 του 0.081 nm. Επίδραση του Ansamitocinp -3 στην ενίσχυση των επιδράσεων της ακτινοβολίας σε κύτταρα Drosophila και ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα, σε εξαρτώμενο τρόπο AP 53-.

In vivo έρευνα

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 μg) αναστέλλει σημαντικά την αύξηση της λευχαιμικής SN 36 και προκάλεσε τη ανακοπή λευχαιμικών κυττάρων ρ388 κατά τη διάρκεια της μεταφάσης της κυτταρικής διαίρεσης. Ansamitocinp -3 θεραπεία ποντικών που μεταφέρουν ενδοπεριτοναϊκή ένεση του κακοήθους μελανώματος Β16 σε δόση 25 μ g / kg ημερησίως αυξήθηκε σημαντικά η διάρκεια ζωής με εκτεταμένο χημικό βιβλίο 130% μεγαλύτερης διάρκειας. Η θεραπεία με Ansamitocinp -3 επέκτεινε επίσης σημαντικά τη διάρκεια ζωής των ποντικών που μεταφέρουν το καρκίνωμα του Ehrlich Ascites, το Sarcoma180 και το p815 mastocytoma, αλλά μόνο ασθενώς σε ποντίκια που μεταφέρουν ασκίτη MOPC {10} e myeloma, Leukemia L1210 και Leukemia C1498.

Πληροφορίες ασφαλείας

επικίνδυνο σήμα: xn

Κωδικός κατηγορίας κινδύνου: 20 / 22-36 / 37/38

Οδηγίες ασφαλείας: 26-36

WGK Γερμανία: 3

Αριθμός RTECS: OQ2293000

Κωδικός τελωνείας: 2941900000

Δημοφιλείς Ετικέτες: Η Ansamitocin P -3 έχει αντι-όγκους και αντιβακτηριακές δραστηριότητες, η Κίνα Ansamitocin P -3 έχει προμηθευτές αντι-όγκου και αντιβακτηριακών δραστηριοτήτων